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塞尔帕替尼为 RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率( ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64% , DOR为81 % ;39例未经治疗的患者,ORR为85% ,DOR为58%12l 。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69% , DOR为 76%; 88例未经治疗的患者,ORR为73% , DOR为 61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为 79% ,DOR为87% ;8例未经治疗的患者,ORR为 100% ,DOR为75 % 。
塞尔帕替尼的副作用:水肿,血小板减少,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,钙减少,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳总胆固醇升高,口干,白蛋白降低,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,腹泻,肌酐升高,皮疹,钠减少,便秘等等。
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