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莫博替尼的活性药物成分为莫博替尼是一种新型的强效小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它是高选择针对性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。在美国和中国莫博替尼均通过了治疗携带EGFRex20ins突变非小细胞肺癌患者的突破性创新疗法的认定。
莫博替尼（Mobocertinib）是一款小分子EGFR/HER2抑制剂，美国癌症研究协会（AACR）在线大会报道了莫博替尼治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR ex20ins突变的NSCLC患者的I/II期临床研究数据。同日，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格（BTD），用于接受含铂化疗期间或之后病情进展、EGFR ex20ins突变的转移性非小细胞肺癌患者。AACR大会公布的数据分为剂量探索研究和队列扩展研究。
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