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阿法替尼主要通过抑制肺癌细胞上过度表达的表皮生长因子受体（EGFR）来发挥作用。EGFR是一种重要的信号通路蛋白，其异常活化与肺癌的发生和发展密切相关。阿法替尼的作用机制是通过结合EGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点，抑制EGFR的自噬活性，从而阻断信号转导通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

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