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奥希替尼通过靶向抑制肺癌细胞中的EGFR（表皮生长因子受体）及其信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌患者。此外，奥希替尼还适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展，经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。在ADAURA全球临床研究中，奥希替尼辅助治疗IB-IIIA期EGFR突变阳性NSCLC的无病生存期（DFS）获益显著，能降低远处复发率，特别是显著降低中枢神经系统（CNS）进展或死亡风险。