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关于阿达格拉西布

Mirati Ther-apeutics 公司研发的新*Adagrasib,在2022年12月12日获美国FDA加速批准上市,获批的适应证是用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。这是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向疗法。

阿达格拉西布的用法用量

1、KRAZATI的推荐剂量为每日两次口服，每次剂量为600毫克。无论有无食物，每天在同一时间服用KRAZATI。请整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂*片。

2、如果您在服用KRAZATI后出现呕吐，请不要再额外服用剂量。您可以在下一个预定的给*时间继续服用。

3、如果您无意中错过了某个剂量，并且从预期给*时间算起已经过去了4个小时以上，那么您应该跳过该剂量，并在下一个预定的给*时间继续服用。

阿达格拉西布的*物相互作用

1、其他*物对KRAZATI的影响

（1）强CYP3A4诱导剂

避免同时使用KRAZATI和强CYP3A诱导剂。Adagrasib是一种CYP3A4底物。KRAZATI与强CYP3A诱导剂合用可减少adagrasib的暴露量，这可能会降低KRAZATI的疗效。

（2）强力CYP3A4抑制剂

避免将KRAZATI与强CYP3A抑制剂同时使用，直到阿达格列西的浓度达到稳定状态(大约8天后)。Adagrasib是一种CYP3A4底物。如果adagrasib浓度未达到稳态，同时使用强CYP3A抑制剂将增加adagrasib浓度，这可能增加KRAZATI不良反应的风险。

KRAZATI对其他*物的影响

（1）敏感CYP3A底物

避免将KRAZATI与敏感的CYP3A底物同时使用，除非这些底物的处方信息中另有建议。

Adagrasib是一种CYP3A抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP3A底物的暴露，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。

（2）敏感的CYP2C9底物

避免将KRAZATI与敏感的CYP2C9底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。

Adagrasib是一种CYP2C9抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP2C9底物的暴露量，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。

（3）敏感CYP2D6底物

避免将KRAZATI与敏感的CYP2D6底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，除非这些底物的处方信息中另有建议。

Adagrasib是一种CYP2D6抑制剂。与KRAZATI合用会增加CYP2D6底物的暴露量，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。

（4）P-gp底物

除非这些底物的处方信息中另有建议，否则应避免KRAZATI与P-gp底物同时使用，因为最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。

Adagrasib是一种P-gp抑制剂。与KRAZATI合用会增加P-gp底物的暴露，这可能会增加与这些底物相关的不良反应的风险。

3、延长QTc间期的*物

避免将KRAZATI与其他已知可能会延长QTc间期的*物同时使用。如果不能避免合并使用，则在开始使用KRAZATI之前、合并使用期间以及根据临床指征监测心电图和电解质。如果QTc间期> 500 ms或相对于基线的变化> 60 ms，则停用KRAZATI。