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克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂，适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

 

克唑替尼是一种口服药，每日服用一次，带着食物吃。克唑替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。在服用克唑替尼治疗期间，避免服用柚子和橙子相关制品。柚子和橙子可能会增加血液中克唑替尼的含量。服用克唑替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减。

 

对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期，提高了患者的缓解率，改善患者生活质量。接受克唑替尼治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎。

 

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