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瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。
除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR,这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治疗，该*批准的商品名为Stivarga，批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。此外，该产品还在70多个国家获得了批准，用于转移性消化道间质肿瘤（GIST）的治疗，其中也包括美国、欧盟和日本。
在欧盟，瑞戈非尼适用于治疗以前接受过现有治疗（包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗）或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者，以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。
结直肠癌（CRC）是世界上第三大常见癌症，每年新增病例数超过一百万人。结直肠癌患者五年期生存率预计为55%，但是根据疾病分期的不同存在巨大的差异性（I期疾病患者可达74%，而IV期患者仅为6%）。
GIST是最常见形式的肉瘤，起源于胃肠道的间叶组织。如果疾病扩展至身体其它部位（转移）或不能进行以治愈为目的的手术切除，则GIST是一种危及生命的恶性疾病。GIST的发生率据估计为11-20名患者/100万人/年.GIST中致癌KIT激酶突变的发现和激酶抑制剂疗法的引入，使得对这些肿瘤的理解取得了快速进展。现在已经确定70–80%的GIST隐匿有KIT基因突变，这些突变导致激酶继续活化，并且突变的KIT是GIST中具有临床重要性的一个治疗靶点。