莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与野生型（WT）EGFR相比，能在更低的浓度下不可逆结合并抑制EGFR 20号外显子插入的突变体。口服莫博赛替尼后，血浆中可鉴定出两种具有药理学活性的代谢产物AP32960和AP32914，其抑制作用特征与莫博赛替尼相似。莫博替尼体外在临床相关浓度下可抑制其他EGFR家族成员（HER2、HER4）和另外一种激酶（BLK）的活性（IC50值<2 nM）。细胞培养模型中，莫博赛替尼抑制EGFR 20号外显子插入突变不同亚型驱动的细胞增殖的浓度低于抑制WT-EGFR信号的1.5~10倍。动物移植瘤模型中，莫博赛替尼对EGFR 20号外显子插入NPH或ASV的异种移植瘤可见抗肿瘤活性。

 

莫博替尼是一种口服的ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制ErbB受体家族成员的磷酸化，包括EGFR（表皮生长因子受体）、HER2（人类表皮生长因子受体2）和HER4等。这些受体在肺癌细胞中高表达，与肺癌的发生和发展密切相关。通过抑制这些受体的活性，莫博替尼能够阻止肺癌细胞的生长、增殖和扩散，从而发挥抗癌作用。

 

莫博替尼主要针对接受过至少两种先前的全身性治疗方案的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。对于一些已经对传统化疗药物产生耐药性的肺癌患者，莫博替尼可以作为一种有效的替代治疗方案。在临床试验中，对于一些已经接受过多种治疗的耐药性肺癌患者，莫博替尼能够显著延长其无进展生存期和总生存期。对于肺癌患者，莫博替尼可以缓解咳嗽、呼吸困难等症状，提高患者的生活质量。在临床试验中，患者在使用莫博替尼后，症状得到缓解，生活质量得到改善。

 

莫博替尼主要适用于治疗具有ErbB突变、且接受过至少两种先前的全身性治疗方案的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对于这些患者，莫博替尼能够延长无进展生存期（PFS），即患者疾病进展或死亡的时间，以及总生存期（OS），即患者的总存活时间。在临床试验中，莫博替尼的疗效在不同类型的肺癌中有所不同，对于具有特定基因变异（如ErbB突变）的患者疗效更为显著。

 

 

 

 

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