NTRK基因是全球首个被发现可用于多种癌症的基因。在美国国立综合癌症网络（NCCN）指南中，非小细胞肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、黑色素瘤均推荐检测NTRK基因。拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人和儿童患者。NTRK基因融合是一种罕见的遗传变异，可在多种类型的癌症中发现。拉罗替尼通过抑制这些融合蛋白的活性来发挥作用，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

 

拉罗替尼的作用机制是抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种酪氨酸激酶受体的活性。当这些受体与特定的配体结合时，它们会激活一系列细胞内信号通路，促进细胞生长和分裂。在NTRK基因融合的情况下，这些受体持续活跃，导致细胞异常增殖，形成肿瘤。拉罗替尼通过结合并抑制这些受体的活性，阻断这些信号通路，从而抑制肿瘤的生长。

 

Vitrakvi的批准成人患者I期试验、成人和青少年患者II期NAVIGATE试验、儿科患者I/II期SCOUT试验共计125例患者的汇总数据。结果显示，Vitrakvi治疗表现出高缓解率、快速且持久的缓解。来自NAVIGATE试验患者群体的分析数据显示，总缓解率（ORR）为65.2%，其中完全缓解率（CR）为16.9%；来自SCOUT试验的数据显示，ORR为88.9%、CR为22.2%。

 

拉罗替尼是一种针对NTRK基因融合阳性癌症患者的创新药物，它通过抑制特定的酪氨酸激酶受体来发挥治疗作用。