目前奥希替尼主要用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。简单来说就是接受过第一、二代靶向药治疗出现疾病进展，且经过基因检测存在T790M阳性突变的患者。现在奥希替尼也被用于EGFR外显子19缺失或外显子21置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗。